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10月14日，中國(guó)生物制藥子公司北京泰德的TCR1672片首次在國(guó)內(nèi)申報(bào)臨床。這是該公司自主研發(fā)的一款二代高選擇性P2X3受體拮抗劑，9月8日剛剛向美國(guó)FDA遞交IND申請(qǐng)并獲受理。

P2X3受體是嘌呤類受體家族中的配體門控離子通道。研究顯示，P2X3受體的過(guò)度活化與感覺(jué)神經(jīng)元的超敏化(hyper-sensitization)有關(guān)。損傷或感染引發(fā)的氣道和肺部神經(jīng)元超敏反應(yīng)可引起過(guò)度、持續(xù)和頻繁地咳嗽。此外P2X3受體還特異性表達(dá)在初級(jí)感受神經(jīng)元上，其高表達(dá)和激活可以導(dǎo)致慢性疼痛模型動(dòng)物的痛覺(jué)敏化，對(duì)生理性和病理性痛覺(jué)調(diào)節(jié)產(chǎn)生變化。

TCR1672通過(guò)阻斷三磷酸腺苷(ATP)啟動(dòng)P2X3受體產(chǎn)生的鈣離子內(nèi)流，從而發(fā)揮對(duì)其特異性抑制作用來(lái)起到治療效果。目前該藥主要應(yīng)用于臨床空白的兩大適應(yīng)癥領(lǐng)域，治療呼吸領(lǐng)域的難治性慢性咳嗽(RCC)成年患者及疼痛領(lǐng)域的子宮內(nèi)膜異位癥等復(fù)雜性內(nèi)臟痛患者。此外，北京泰德還在探索其在神經(jīng)病理性疼痛、癌性疼痛等領(lǐng)域的應(yīng)用。

難治性慢性咳嗽指經(jīng)過(guò)全面檢查仍無(wú)法明確病因，或經(jīng)過(guò)常規(guī)治療后咳嗽仍無(wú)明顯緩解的咳嗽。據(jù)估計(jì)，全球有5%-10%的成年人患有慢性咳嗽。難治性咳嗽患者往往因咳嗽癥狀遷延不愈反復(fù)就診于多家醫(yī)院，重復(fù)接受檢查、服用甚至濫用各種止咳藥物、抗菌藥物，嚴(yán)重影響患者工作生活質(zhì)量，造成巨大經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)，因而成為臨床上亟待解決的棘手問(wèn)題。然而截至目前，全球尚未有P2X3抑制劑獲批。